Công dụng của cotrimoxazole 400/80
Chỉ định
Trimoxazole 400/80 phù hợp với:
- Điều trị viêm tai giữa cấp tính.
- Điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu mãn tính hoặc tái phát hoặc viêm tuyến tiền liệt.
- Điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu đường hô hấp.
- Điều trị nhiễm trùng đường tiêu hóa.
- Điều trị bệnh brucella.
- Điều trị bệnh tả.
- Điều trị bệnh dịch tả, bệnh dịch hạch.
- Điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii.
- Điều trị bệnh toxoplasma.
Dược lực học
Trimoxazole là hỗn hợp của sulfamethoxazole (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazole là một loại thuốc sulfonamide ức chế cạnh tranh sự tổng hợp axit folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn xuất pyrimidine có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolate reductase của vi khuẩn. Do đó, sự kết hợp của trimethoprim và sulfamethoxazole ức chế hai giai đoạn liên tiếp của quá trình chuyển hóa axit folic, do đó ức chế hiệu quả sự tổng hợp purine, thymidine và DNA của vi khuẩn ở giai đoạn cuối. Sự ức chế liên tục này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng ức chế sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc, giúp thuốc có hiệu quả ngay cả khi vi khuẩn phát triển kháng mọi thành phần của thuốc.
Bạn đang xem: Cotrimoxazole 400/80 là thuốc gì
Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: e. Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Morganella, Proteus mirabilis, Proteus indole dương tính, bao gồm cả vi rút P. vulgaris influenza (kể cả các chủng kháng ampicillin), s. Mycoplasma pneumoniae, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii.
Trimoxazole có hoạt tính nhất định chống lại Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondii.
Các vi sinh vật thường đề kháng là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí (anaerobes), não mô cầu (meningococcus), lậu cầu (Neisseria gonorrhoeae), mycoplasma.
Đề kháng với co-trimoxazole phát triển chậm trong ống nghiệm so với các thành phần riêng lẻ của thuốc. Sự đề kháng này tăng lên ở cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Kháng đáng kể đối với Enterobacteriaceae.
Tại Việt Nam, theo báo cáo của Chương trình Giám sát Kháng thuốc Quốc gia (asts), tình trạng kháng thuốc của cotrimoxazole phát triển rất nhanh. thường nhạy cảm với cotrimoxazole, nay đã đề kháng cao (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Salmonella typhi …).
Khả năng đề kháng của vi khuẩn đối với cotrimoxazole thay đổi theo vùng (miền bắc, miền trung và miền nam), nông thôn hay thành thị và cần lựa chọn các loại thuốc thích hợp trong quá trình điều trị.
Dược động học
Hấp thụ
Trimoxazole được hấp thu tốt và nhanh chóng qua đường tiêu hóa.
Phân phối
Trimoxazole phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, bao gồm nước bọt, thủy dịch, dịch tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, dịch âm đạo, mật và dịch não tủy; trimethoprim cũng được phân bố trong dịch tiết phổi. Thể tích phân bố của trimethoprim cao hơn so với sulfamethoxazole. Trimethoprim liên kết khoảng 44% với protein huyết tương và sulfamethoxazole liên kết khoảng 70%. Co-trimoxazole dễ dàng đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa mẹ.
Sự trao đổi chất
Trimoxazole được chuyển hóa qua gan. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải của trimethoprim là khoảng 8-11 giờ và của sulfamethoxazole là khoảng 10-13 giờ.
loại bỏ
Khoảng 50-60% trimethoprim và 45-70% sulfamethoxazole được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80% trimethoprim và 20% sulfamethoxazole được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ trimethoprim được bài tiết qua mật theo phân.
